Beschreibung
| N-(3-(5-(4-Chlorphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-3-carbonyl)-2,4-difluorphenyl)propan-1-sulfonaMide Chemische Eigenschaften |
| Dichte | 1.46 |
| Form | Weißes Pulver. |
| PKA | 6.26±0.10(Vorhergesagt) |
| CAS-Datenbankreferenz | 918504-65-1 |
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| N-(3-(5-(4-Chlorphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-3-carbonyl)-2,4-difluorphenyl)propan-1-sulfonaMide Verwendung und Synthese |
| Beschreibung | Im August 2011 erteilte die US-amerikanische FDA die Zulassung für Vemurafenib (PLX-4032, RO-5185426) zur Behandlung von Patienten mit metastasierendem Melanom mit der BRAFV600E-Mutation. Vemurafenib wurde als zielgerichtete Therapie für Patienten mit BRAF-Genmutation entwickelt, da die onkogene B-raf-Signalisierung an etwa 50% der Melanome beteiligt ist. Vemurafenib wurde auf der Grundlage eines ersten Hochdurchsatz-Screenings identifiziert, gefolgt von der umfangreichen Verwendung eines strukturbasierten Arzneimitteldesigns. Vemurafenib ist ein potenter Inhibitor der B-RafV600E-Kinase (IC 50=13 nM) im Vergleich zu seiner Wirksamkeit gegen Wildtyp B-raf (IC50=160 nM) und ist im Vergleich zu einem Panel von200 Kinasen ziemlich selektiv. Es hemmt andere Kinasen (RAF1, SRMS, ACK1, MAP4K5 und FGR) und mutierte B-raf-Kinasen (BRAFV600K, BRAFV600D und BRAFV600R) mit Enzym IC50von <100 nM. |
| Chemische Eigenschaften | Off-White Solid |
Basisinformation
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Anderer Name: 1-Propansulfonamid,N-[3-[[5-(4-chlorphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorphenyl]-; N-[3-[[5-(4-Chlorphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorphenyl]-1-propansulfonamid; Vemurafenib; Ro 51-85426; RG 7204; PLX 4032; Zelboraf; Propan-1-sulfonsäure [3-[5-(4-chlorphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-carbonyl]-2,4-difluorphenyl]amid;RO 5185426;1029872-54-5;1652573-83-5
Molekulare Formel: C23H18ClF2N3O3S
InChIKeys: InChIKey=GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N
Molekulargewicht: 489.9221264
DSSTox-Substanz-ID: DTXSID50238710
NCI-Thesauruscode: C64768
Farbe/Form: White to off-white crystalline solid
ATC-Code: L01EC01|L01XE15|L - Antineoplastic and immunomodulating agents
Eigenschaften
Flammpunkt: 384.0±35.7 °C
Wasserlöslichkeit: H2O: <1 mg/mL;Practically insoluble in aqueous media
Lagerbedingungen: Store at room temperature 20 deg C - 25 degC (68 deg F - 77 deg F); excursions permitted between 15 deg C and 30 deg C (59 deg F and 86 deg F), See USP Controlled Room Temperature. Store in the original container with the lid tightly closed.
Dampfdruck: 8.21X10-15 mm Hg at 25 deg C (est)
Henry-Konstante: Henrysches Gesetz Konstante = 1,23X10-17 atm-cu m/mol bei 25 °C (est)
Dissoziationskonstanten: 7.1|pKa = 7.2 (amine) (est)
Informationen der Verkäufer
Unternehmenstyp: Manufaktur
Hauptprodukte: Pitavastatin Kalzium
Standort: No.592 Gangxing Road.High Tech Zone Jinan Stadt Shandong Provinz China
Durchschnittliche Lieferzeit: 60
Shandong Zhongke Taidou Chemical Co., Ltd konzentriert sich auf Forschung, Entwicklung und Produktion von Rohstoffmedizin, Zwischenmedizin und Feinchemikalien. Es ist eine Kombination aus Forschung, Industriebetrieb und Handelsunternehmen. Wir haben ein Team mit High-Tech-Forschungskaliber, das mit der Shandong University, der Lanzhou University und der Tianjin Univisited zusammenarbeitet. Wir beschäftigen auch mehrere berühmte Professoren, um die Forschung und Produktion für unser Unternehmen zu unterrichten. Im Jahr 2002 gründeten wir eine große Produktionswerkstatt und besaßen mehrere multifunktionale Produktionslinien mit großer Kapazität. 70% der Produkte werden für Exportmärkte verwendet.
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