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Inhibitoren
Insulin-like Growth Factor-1 Receptor Inhibitor(468740-43-4)
BMS-536924 ist ein ATP-kompetitiver IGF-1R/IR-Inhibitor mit IC50 von 100 nM/73 nM.IC50-Wert: 100 nM (IGF-1R); 73 nM (IR) [1]Ziel: IGF-1R; IRin vitro: BMS-536924 hemmt auch FAK und Lck mit IC50 von 150 nM bzw. 341 nM. BMS-536924 hemmt die Zellproliferation und stört die Akt- und MAPK-Phosphorylierung [1]. BMS-536924 hemmt die IGF-I-stimulierte IGF-1R-Signalisierung in MCF10A-Zellen und blockiert die konstitutive IGF-1R-Aktivität in CD8-IGF-1R-MCF10A. Vorinkubation von MCF10A-Zellen mit 1
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(2-Jod-5-nitrophenyl) [1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl]methanon(444912-48-5)
AM1241 ist ein potenter, typischer[2] und selektiver CB2-Rezeptoragonist mit einem Ki von 3,4 nM in der Milz einer Maus und einem Ki für den CB1-Rezeptor im Rattengehirn von 280 nM, eine 82-fache Selektivität für den CB2-Rezeptor im Nagetiergewebe[1]. AM1241 lindert Migräne, Schlaganfall und neuropathische Schmerzen und hat auch eine starke Wirkung auf die Parkinson-Krankheit[2]. AM1241 verhindert oxidative Schäden und aktiviert STAT3 durch die Phosphorylierung von Akt und Erk1/2[3].
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2-[(2,4-Dichlorphenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluormethyl)-5-pyrimidincarboxamid(666260-75-9)
GW842166X ist ein potenter und selektiver Cannabinoidrezeptor-2 (CB2)-Agonist mit IC50-Werten von 63 bzw. 91 nM für CB2 bei Menschen und Ratten.
- GW 842166X
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Indacaterolmaleat(753498-25-8)
Indacaterol Maleate ist ein ultralang wirkender β-Adrenozeptor-Agonist. Ziel: β-AdrenozeptorIndacaterol hemmt die cAMP-Produktion in Eierstockzellen des chinesischen Hamsters, die stabil mit humanen β2-Adrenozeptoren mit pEC50 von 8,06 transfiziert wurden. Indacaterol hemmt die elektrisch induzierte Kontraktion an der elektrisch stimulierten Meerschweinchen-Luftröhre konzentrationsabhängig mit pEC50 von 8,23. Indacaterol induziert eine konzentrationsabhängige inotrope Wirkung mit maximaler Wirksamkeit von 75% im isolierten
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SB269970 HCl(261901-57-9)
SB269970-Hydrochlorid ist eine Hydrochloridsalzform von SB-269970, einem 5-HT7-Rezeptorantagonisten mit einem pKi von 8,3, der eine >50-fache Selektivität gegenüber anderen Rezeptoren aufweist. IC50-Wert: 8,3 (pKi für 5-HT7) [1]Ziel: 5-HT7-Rezeptorin vitro: 5-CT-stimulierte Adenylylcyclase-Aktivität in Meerschweinchen-Hippocampus-Membranen (pEC(50) von 8,4%2B/-0,2) wurde durch SB-269970-A (0,3 μM) mit einem pK(B) (8,3%2B/-0,1) in guter Übereinstimmung mit seiner Antagonistenpotenz am humanen geklonten 5-HT(7(a)) Rezept gehemmt
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Als Inhibitor bezeichnet man eine Substanz, die chemische Reaktionen, biologische Reaktionen (einschließlich Immunreaktionen) und biologische Aktivität behindern kann. Zu den derzeit am häufigsten verwendeten Inhibitoren gehören Immunsuppressiva und Inhibitoren.