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Inhibitoren
CAY10603(1045792-66-2)
CAY10603 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2 pM; CAY10603 hemmt auch HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10 mit IC50s von 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
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BMS707035(729607-74-3)
BMS-707035 ist ein HIV-1 Integrase (IN)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15 nM. IC50-Wert: 15 nMTarget: HIV IntegraseBMS-707035 sollte in einer Phase-II-Studie untersucht werden, um die antiretrovirale Aktivität, Sicherheit, Pharmakodynamik und Pharmakokinetik bei 50 HIV-infizierten Probanden unter Verwendung eines 10-tägigen randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten, aufsteigenden Mehrfachdosis-Studiendesigns zu bewerten.
- BMS707035 BMS-707035
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N-(2-METHYL-6-BENZOOXAZOLYL)-N''-1,5-NAPHTHYRIDIN-4-YLHARNSTOFF(792173-99-0)
Die freie Base SB-334867 ist ein selektiver Nicht-Peptid-Orexin-OX1-Rezeptor-Antagonist mit einem pKb-Wert von 7,2.IC50-Wert: 7,2 (pKb) [1]Ziel: Orexin-OX1-Rezeptor in vitro: SB-334867-A hemmte die Orexin-A (10 nM) und Orexin-B (100 nM)-induzierten Kalziumantworten (pK(B)=7,27%2B/-0,04 bzw. 7,23%2B/-0,03, n=8), hatte aber keinen Einfluss auf die UTP (3 microM)-induzierte Kalziumantwort in CHO-OX(1)-Zellen. SB-334867-A (10 microM) hemmte auch OX(2)-vermittelte Calciumantworten (32,7%2B/-1,9% gegenüber Orex)
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Nutlin-3b(675576-97-3)
Nutlin-3b ist ein MDM2/p53-Antagonist oder -Inhibitor mit IC50 von 13,6 μM. Nutlin-3b ist ein weniger aktives Enantiomer
- Nutlin-3b
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5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)-3,4-dihydroisochinolin-1(2H)-on(1048371-03-4)
UPF 1069 ist ein PARP-Inhibitor mit IC50s von 8 bzw. 0,3 μM für PARP-1 bzw. PARP-2.
- 5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)-3,4-dihydroisochinolin-1(2H)-on
- 5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)-3,4-dihydroisochinolin-1(2H)-on
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Als Inhibitor bezeichnet man eine Substanz, die chemische Reaktionen, biologische Reaktionen (einschließlich Immunreaktionen) und biologische Aktivität behindern kann. Zu den derzeit am häufigsten verwendeten Inhibitoren gehören Immunsuppressiva und Inhibitoren.